中医药作为我国独特的卫生资源、潜力巨大的经济资源、具有原创优势的科技资源、优秀的文化资源和重要的生态资源，在经济社会发展中发挥着重要作用。药学院源于天然产物的靶向药物设计与发现创新团队基于我国中草药资源优势，通过团队协同合作，完善创新药物研发的基础环节，加快药物研发的流程和标志性成果产出效率。该团队成员刘国运博士和杨杰博士聚焦肿瘤和炎症等重大疾病，充分挖掘姜黄和荜茇等中草药活性成分，设计、筛选候选药物，2022年相继取得重要突破，系列成果发表在《Biomed. Pharmacother.》（影响因子7.419)、《Chem-Biol Interact.》（影响因子5.168)、《Mol. Pharmaceut.》（影响因子5.307)、《Int. J Mol. Sci.》（影响因子6.208）等国际著名期刊。

该团队以含经典的缺电子烯烃结构的对亚甲基醌为先导化合物，基于取代基的位置效应和电子效应，设计合成了一系列对亚甲基醌衍生物。探讨了该类药物抗肿瘤的构效关系，证实了其通过抑制TrxR、激活Bax和Caspase3的表达而在体内外表现出良好的抗肿瘤活性，并且在体内具有一定的安全性。该成果以Design, synthesis and antitumor activity of potent and safe para-quinone methides derivatives in vitro and in vivo为题发表在《Biomed. Pharmacother.》（2022,156, 113893）。

来源于中药姜黄中的姜黄素，是抗癌、抗炎药物中的明星分子，该团队以姜黄素为先导化合物，通过分子杂合策略，基于电子效应和取代基的位置效应，设计合成一系列的β-紫罗兰酮-姜黄素杂合衍生物。通过机制研究发现，β-紫罗兰酮-姜黄素杂合衍生物通过抑制NO和活性氧的产生、白细胞介素-1β和肿瘤坏死因子-α的表达以及核因子（NF）-κB从胞浆向细胞核的移位而显示出抗炎活性。该类药物可显著减少DSS诱导的UC小鼠结肠长度缩短，并保护其免受结肠损伤、肝损伤和氧化应激，并具有体内安全性，是潜在的抗炎剂。该成果以Anti-inflammatory effects of β-ionone-curcumin hybrid derivatives against ulcerative colitis为题发表在发表在《Chem-Biol Interact.》（2022, 367, 11018）。为进一步提升该类药物的生物利用度，该团队通过制备牛血清白蛋白（BSA）纳米粒，实现该类药物更易吸收并靶向聚集于肝脏中，提高对急性肝损伤的保护作用。该成果以Hepatoprotective Effects of Albumin-Encapsulated Nanoparticles of a Curcumin Derivative COP-22 against Lipopolysaccharide/D -Galactosamine-Induced Acute Liver Injury in Mice为题发表在发表在《Int. J Mol. Sci.》（2022, 23, 4903）。

此外，该团队还聚焦中药植物荜茇中的活性成分-荜茇酰胺，通过结构修饰，制备并表征了PL 1-3负载的牛血清白蛋白纳米颗粒（1-3 NP）。机制研究表明，1-3 NP治疗可通过下调NF-κB信号通路、激活Nrf2/HO-1信号通路以及抑制Bax和caspase-3蛋白的表达来抑制炎症、氧化应激和凋亡，实现对脂多糖/d-氨基半乳糖诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用。该成果以Evaluation of Hepatoprotective Effects of Piperlongumine Derivative PL 1−3-Loaded Albumin Nanoparticles on Lipopolysaccharide/DGalactosamine-Induced Acute Liver Injury in Mice为题发表在《Mol. Pharmaceut.》（2022, 19, 4576-4587）。

上述系列工作依托于聊城大学药学院完成，研究工作得到了国家自然科学基金、聊城大学科研基金等项目的资助，聊城大学研究生为第一作者，聊城大学为独立通讯作者单位。

该团队始终聚焦中草药资源，以中草药活性小分子为先导化合物进行结构设计或对中药有效物质基础进行分离和鉴定，进而评价其在抗肿瘤、抗氧化、抗炎和抗衰老等方面的活性。再通过结构修饰、前药设计或纳米载药系统等手段，改善药物的生物利用度，提高药理活性，提高靶向性，研究其与功能蛋白的相互作用、药效分析及药代动力学分析。团队成员在药物设计与合成、药物分析、药物分离、药理活性研究、作用机制研究等领域具有多年的工作经验，目前已在Eur J Med. Chem.，Bioorg. Chem.，Biomed. Pharmacother.等国际著名期刊发表研究论文30余篇。